No mundo da farmacologia, a Novartis é uma das empresas mais conhecidas. Ela é responsável pela criação do Leponex/Clozaril (Clozapina) em 1960. Curiosamente, após a divisão da empresa em genéricos e Novartis, a produção do Leponex/Clozaril foi mantida apenas pela Novartis, o que aumentou a credibilidade do produto.
Do ponto de vista da farmacocinética, a Clozapina tem uma estrutura química semelhante às das benzodiazepinas, além de uma potência maior que a Formazina. Ela tem uma meia-vida de 8 a 12 horas e leva cerca de 10 dias para atingir o equilíbrio no organismo. Tem ação oral rápida e eficiente, com pico plasmático em 2 a 3 horas, embora possa variar em mulheres.
A Clozapina tem como metabólito ativo a Norclozapina, que pode ser tóxica para as células precursoras mieloide, provocando a agranulocitose. Contudo, a Clozapina em si não parece ter uma função tóxica na medula produtora de sangue. É metabolizada no fígado e transformada em Norclozapina, o que é positivo para o produto por ter mais de uma via de metabolização.
Do ponto de vista farmacodinâmico, a Clozapina tem uma enorme gama de ação nos receptores e subtipos de serotonina, dopamina e adrenérgicos alfa 1 e alfa 2. Isso proporciona uma ação antipsicótica muito significativa, sendo uma das maiores proporções de distribuição de ação de diversos neurotransmissores e receptores cerebrais, o que promove uma ação mais equilibrada e significativa do produto quando comparado a outros antipsicóticos.
Fonte: Farmacocinética da Clozapina – Prof Antônio Peregrino por BIPP
